药学专业知识（二） 静脉滴注氨基酸的转归有二：（1）合成蛋白质。（2）分解提供热能。氨基酸能否充分利用于蛋白质合成，取决于合理的热卡/氮比值。在补充氨基酸时，不仅可以减少体内蛋白质的分解，且能促进蛋白质的合成。为达到正常的氮平衡，应使热卡/氮比值达到～cal/g，或按每克氨基酸加入5～6g非蛋白质热源的比例输入（葡萄糖、脂肪），借以提高氨基酸的利用率。链霉素与青霉素或氨苄西林联合治疗草绿色链球菌或肠球菌所致的心内膜炎。氨基糖苷类药与β-内酰胺类混合时可致相互灭活，故联合用药时应在不同部位给药，两类药不能混入同一容器内。过敏性休克的发生率与药物是否联用或者药物使用剂量大小无关。链霉素成人常用量一次0.5g，每隔12h给予1次，与其他抗菌药物合用用于细菌性（草绿链球菌）心内膜炎，每隔12h给予1g，与青霉素合用，连续1周，继以每12h给予0.5g，连续1周；60岁以上的患者应减为每12h给予0.5g，连续2周。靶向抗肿瘤药包括酪氨酸激酶抑制剂和单克隆抗体。酪氨酸激酶抑制剂包括吉非替尼、厄洛替尼等。单克隆抗体包括利妥昔单抗、曲妥珠单抗、西妥昔单抗等。本题考查避孕药的分类。复方左炔诺孕酮片属于短效口服避孕药；壬苯醇醚栓属于外用避孕药；雌二醇属于雌激素；甲羟孕酮属于孕激素；司坦唑醇属于蛋白同化激素。雌激素和孕激素组成的复方制剂以抑制排卵为主，小剂量孕激素以阻碍受精为主，大剂量孕激素以抗着床为主。本题考查药物的分类，重点掌握。炔雌醇——雌激素类药物；甲睾酮——雄激素类药物；司坦唑醇——蛋白同化激素；甲地孕酮——孕激素；地塞米松——糖皮质激素。卵泡分泌的雌激素主要是雌二醇。从孕妇尿中提出的雌酮和雌三醇等，多为雌二醇的代谢产物。两种促凝血药合用，有血栓形成的可能。酚磺乙胺可与其他止血药（氨甲苯酸、维生素K1等）合用，增加止血效果，但不可与氨基己酸混合注射，以防引起中毒。本题考查促凝血药的分类，重点掌握。卡巴克络——影响血管通透性药。氨甲环酸——抗纤维蛋白溶解药；维生素K1——促凝血因子合成药。促凝血药分为：促凝血因子合成药、促凝血因子活性药、抗纤维蛋白溶解药、影响血管通透性药、蛇毒血凝酶、鱼精蛋白。除莫沙必利外，促胃肠动力药如多潘立酮、甲氧氯普胺、伊托必利可刺激垂体泌乳素的过度分泌，从而引起女性泌乳、卵巢功能紊乱、排卵减少、乳房肿胀、生殖器萎缩、阴毛减少、多食、肥胖，甚至闭经；男性可致乳房发育、性欲减退、阴茎勃起功能障碍，停药后即可恢复正常。维生素B6可抑制泌乳素分泌，减轻本品泌乳反应。甲氧氯普胺能阻断中枢性和外周性的D2受体，产生强大的止吐作用。多潘立酮阻断外周D2多巴胺受体，促进胃肠蠕动和排空，发挥止吐作用。抗动力药可以缓解急性腹泻症状。代表药物：洛哌丁胺、地芬诺酯等。促胃肠动力药可以改善功能性消化不良等症状，包括甲氧氯普胺、多潘立酮、莫沙必利等。肝胆疾病辅助用药可以保护肝细胞结构和功能，改善受损害肝细胞代谢功能等。包括葡醛内酯、甘草酸二铵、多烯磷脂酰胆碱等。由于其铋剂的不溶性和局部作用的特点，服药期间口中可能带有氨味，并可使舌、大便变黑，牙齿短暂变色，停药后能自行消失。长期或高剂量使用PPI可引起患者尤其是老年患者髋骨、腕骨、脊椎骨骨折。连续使用3个月以上可导致低镁血症。在停止使用PPI后，血镁水平恢复正常的中位时间为1周。H2受体阻断剂，常见头晕、嗜睡。少见定向力障碍、意识混乱、男性乳房肿胀、精神异常；偶见血浆泌乳素升高、男性乳房女性化、女性泌乳、阴茎勃起功能障碍、精子数量减少。长期用药可引起胃内细菌繁殖，诱发感染。突然停用可能引起慢性消化性溃疡、穿孔，系胃酸分泌反跳性增加引起。阿托品可导致抗胆碱能效应包括口干、口鼻咽喉干燥、便秘、出汗减少、瞳孔散大、视物模糊、眼睑炎、眼压升高、排尿困难、心悸、皮肤潮红、排尿困难、胃肠动力低下、胃食管反流等。促胃肠动力药可致锥体外系反应、尖端扭转型心律失常、心电图Q-T间期延长、泌乳、乳房肿痛、月经失调。老年人、儿童长期使用促胃肠动力药更易出现锥体外系反应。阿片类镇痛药与抗胆碱药尤其是阿托品合用，不仅加重便秘，还可增加麻痹性肠梗阻和尿潴留危险。硫酸镁与阿片类镇痛药合用可增强中枢抑制，增加呼吸抑制和低血压风险。对皮脂腺分泌过多所致的寻常型痤疮，首选2.5%～10%过氧苯甲酰凝胶涂敷患部，一日1～2次。异维A酸是维A酸的光学异构体。具有缩小皮脂腺，抑制皮脂腺活性，减少皮脂分泌，以及减轻上皮细胞分化和减少毛囊中痤疮丙酸杆菌的作用。服后皮肤尤其是头面部的油脂分泌会明显减少。对严重的结节状痤疮有高效。过氧苯甲酰为强氧化剂，遇有机物分解出新生态氧而发挥杀菌除臭作用，可杀灭痤疮丙酸杆菌。大环内酯类如红霉素，属于时间依赖型抗菌药物，给药原则一般应按每日分次给药，使T＞MIC%达到40%以上，从而达到满意的抗菌效果。克拉霉素、阿奇霉素等属于浓度依赖型抗菌药物，其用药目标是使血浆峰浓度/最小抑菌浓度≥10～12.5或AUC/MIC≥，尽量减少给药次数，达到满意杀菌效果的同时降低不良反应。头孢他啶属于头孢类，时间依赖型抗菌药物，不是大环内酯类。红霉素属于大环内酯类，时间依赖型抗菌药物。多西环素属于四环素类，浓度依赖型抗菌药物，不属于大环内酯类。万古霉素和去甲万古霉素快速滴注时可出现血压降低，甚至心跳骤停，以及喘鸣、呼吸困难、上部躯体发红（红颈综合征）、胸背部肌肉痉挛等。万古霉素临床主要用于耐药金黄色葡萄球菌或对β-内酰胺类抗菌药物过敏的严重感染，如葡萄球菌所致的败血症、心内膜炎、骨髓炎、肺部感染等，以及肠球菌或草绿色链球菌所致的心内膜炎，口服也可应用于由难辨梭状芽孢杆菌及其毒素引起的假膜性肠炎。昂丹司琼为首个上市的高选择性5-HT3受体阻断剂，通过拮抗外周和中枢神经元的5-HT3受体发挥止吐作用，其选择性高，无锥体外系反应。对轻度恶心与呕吐反应可口服多潘立酮、甲氧氯普胺进行处理，如效果不佳，可合并应用地塞米松或劳拉西泮作为补充。对严重呕吐或处理效果不佳者，可给予5-HT3受体阻断剂，包括昂丹司琼、格雷司琼、雷莫司琼和托烷司琼。对化疗后的急性或延迟性恶心与呕吐发作者，也可给予神经激肽受体拮抗剂阿瑞吡坦，提高对恶心和呕吐的控制。为预防迟发症状，可口服地塞米松，可以单独使用，也可与甲氧氯普胺、苯海拉明联合应用。阿瑞吡坦通过与NK-1受体结合来阻滞P物质的作用，是目前唯一应用于临床的NK-1受体阻断剂。重度致吐性化疗药所引起恶心呕吐的治疗，每天化疗前，联合应用5-HT3受体阻断剂、口服地塞米松12mg和阿瑞吡坦mg，化疗后从第2日到第4日，口服地塞米松一次4mg；一日2次，以及第2日到第3日口服阿瑞吡坦80mg。中度致吐性化疗药所引起恶心呕吐的治疗，每天化疗前，联合应用5-HT3受体阻断剂和口服地塞米松12mg，化疗后，从第2日到第3日口服地塞米松或应用5-HT3受体阻断剂。低度致吐性化疗药所引起恶心与呕吐的治疗，每日化疗前，应用5-HT3受体阻断剂或地塞米松口服，化疗后不需应用。微弱致吐性化疗药所引起恶心与呕吐可不需治疗，必须时每天于化疗前，应用5-HT3受体阻断剂，化疗后不需应用。氟喹诺酮类药可引起血糖紊乱，尤其正在使用胰岛素和胰岛素类似物或降糖药治疗者更易引起严重的低血糖反应，由于较为少见，在临床上未能引起足够重视。包括加替沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、帕珠沙星、环丙沙星、莫西沙星和依诺沙星。对有报道可引起高渗性非酮症昏迷和死亡的环丙沙星应引起警惕。四环素类可与钙离子形成的螯合物在体内呈黄色，沉积于牙齿和骨中，造成牙齿黄染，并影响胎儿、新生儿和婴幼儿骨骼的正常发育。左氧氟沙星、环丙沙星、莫西沙星、加替沙星可致血糖紊乱，尤其是加替沙星可致严重的、致死性、双相性血糖紊乱——低血糖或高血糖，既可促进胰岛素的释放，并通过阻断胰岛细胞ATP敏感的钾离子通道使血糖水平下降；又可使胰岛细胞空泡化，导致胰岛素水平降低。出现高血糖。硝基咪唑类药物少数病例发生荨麻疹、面部潮红、瘙痒、膀胱炎、排尿困难、口中金属味及白细胞减少等，均属可逆性，停药后自行恢复。抗炎类药通过各种机制发挥抗炎作用，有类似激素的作用。代表药物主要为甘草甜素制剂，如复方甘草甜素、甘草酸二胺、异甘草酸镁。复方甘草酸苷可加重低钾血症和高血压，故醛固酮增多症、肌病、低钾血症患者禁用。亦禁用于血氨升高倾向的末期肝硬化患者。葡醛内酯在体内可与含有羟基或羧基的毒物结合，形成低毒或无毒结合物，由尿排出体外，保护肝脏和解毒，用于急慢性肝炎的辅助治疗。蒽环类抗肿瘤抗生素有柔红霉素（DNR）、多柔比星（ADM）、表柔比星（EPI）、吡柔比星（THP）等都是临床上有效的蒽环类化合物。这些抗生素大多是直接作用于DNA或嵌DNA，干扰DNA的模板功能，从而干扰转录过程，阻止mRNA的形成。柔红霉素的典型不良反应表现为骨髓抑制、心脏毒性、胃炎、脱发等。甲氧苄啶是强大的细菌二氢叶酸还原酶抑制剂，抗菌谱与磺胺甲噁唑相似，抗菌作用比磺胺甲噁唑强20～倍。复方新诺明是甲氧苄啶(TMP)和磺胺甲噁唑的复方制剂，其抗菌作用比两药单独等量应用时强数十倍。磺胺嘧啶为防治流行性脑膜炎的首选药。磺胺类药物的抗菌谱和抗菌活性基本相同，主要差别在于它们的药动学性质不同，根据t1/2可分为3个类型：①短效磺胺类，如磺胺异噁唑和磺胺二甲嘧啶；②中效磺胺类，如磺胺嘧啶和磺胺甲噁唑；③长效磺胺类，如磺胺多辛。甲氧苄啶不宜与抗肿瘤药、2，4-二氨基嘧啶类药同时应用，也不宜在应用其他叶酸拮抗药（甲氨蝶呤、培美曲塞）治疗的疗程之间应用本品。因为有产生骨髓再生不良或巨幼红细胞贫血的可能。局部应用磺胺药：主要有用于肠道手术前预防感染的柳氮磺吡啶、用于大面积烧伤的磺胺米隆和磺胺嘧啶银以及用于眼科的磺胺醋酰。磺胺嘧啶是中效磺胺类药物，口服易吸收，排泄较慢，因血浆蛋白结合率低，易通过血-脑屏障，脑脊液中浓度高，故为治疗流行性脑脊髓膜炎的首选药之一，也是治疗全身感染的常用药物。甲状腺功能不足可引起呆小病，补充甲状腺激素可改善症状。丙硫氧嘧啶用于术前准备，为减少麻醉和术后并发症，防止术后发生甲状腺危象，术前应先服用本品使甲状腺功能恢复到正常或接近正常，然后术前2周左右加服碘剂。盐酸麻黄碱通过激动α肾上腺素受体引起血管收缩，从而减少鼻腔黏膜容积。其血管收缩作用比较持久而缓和，对鼻黏膜上皮纤毛活动影响少，改善鼻腔通气，促进鼻窦引流，并可减轻局部炎症。减鼻充血药是α受体激动剂，可对鼻甲中的容量血管产生收缩作用，通过减少鼻黏膜中的血流而缓解鼻塞症状。代表药物：麻黄碱、羟甲唑啉等。麻黄碱，高血压、糖尿病、鼻腔干燥者、闭角型青光眼者、运动员等慎用。故答案选B。多种不同作用机制的药物可以降低眼压。眼部滴用的β受体阻断剂或前列腺素类似物通常是首选药。在一些病例中，有必要联合应用这些药物，或者需要加用其他药物，如缩瞳药、交感神经兴奋剂及碳酸酐酶抑制剂等，以便控制眼压。对乙酰氨基酚用于中、重度发热，缓解轻、中度疼痛，为轻、中度骨关节炎首选药。选择性COX-2抑制剂，代表药塞来昔布、依托考昔、尼美舒利。阿司匹林为非选择性环氧酶抑制剂。昔布类药有类磺胺药结构，易致药热、药疹、瘀斑、猩红热样疹、荨麻疹或巨疱型皮炎或产生剥脱性皮炎而致死，对磺胺药有过敏史者宜慎用。水杨酸类：阿司匹林、贝诺酯。贝诺酯服后在胃肠道不被水解，以原形药物吸收，吸收后快速代谢成水杨酸和对乙酰氨基酚，主要以水杨酸及对乙酰氨基酚的代谢产物经肾脏排泄，极少量从粪便排泄。抗流感病毒药包括金刚烷胺、金刚乙胺、扎那米韦、奥司他韦等。广谱抗病毒药主要包括嘌呤或嘧啶核苷类似药与生物制剂两类。前者的代表为利巴韦林，后者包括干扰素、胸腺肽α1及转移因子。抗HIV药（齐多夫定、拉米夫定、扎西他滨、奈韦拉平、沙奎那韦、利托那韦等）。阿昔洛韦用于：（1）单纯疱疹病毒感染：免疫缺陷者初发和复发性黏膜皮肤感染的治疗以及反复发作病例的预防。（2）治疗单纯疱疹性脑炎。（3）治疗获得性免疫缺陷者的严重带状疱疹或免疫功能正常者的弥散型带状疱疹。（4）免疫缺陷者的水痘。（5）急性视网膜坏死。抗HIV药（齐多夫定、拉米夫定、扎西他滨、奈韦拉平、沙奎那韦、利托那韦）。抗疱疹病毒药（阿昔洛韦、喷昔洛韦、更昔洛韦等）。目前临床常用的抗病毒药主要有：（1）广谱抗病毒药（利巴韦林、干扰素）。（2）抗流感病毒药（奥司他韦等）。（3）抗疱疹病毒药（阿昔洛韦、喷昔洛韦、更昔洛韦等、阿糖腺苷、碘苷、膦甲酸钠等）。（4）抗乙型肝炎病毒药（拉米夫定、阿德福韦、恩替卡韦等）。（5）抗HIV药（齐多夫定、拉米夫定、扎西他滨、奈韦拉平、沙奎那韦、利托那韦等）。甲苯咪唑和阿苯达唑是治疗蛔虫病、蛲虫病、钩虫病和鞭虫病的首选药。本题重点考查药物的禁忌症。对丙戊酸钠过敏者及有明显肝脏功能损害患者禁用丙戊酸钠。故答案选D。苯妥英钠的不良反应与血浆药物浓度密切相关，血浆浓度超过20μg/ml时出现眼球震颤，超过30μg/ml时出现共济失调，超过40μg/ml会出现严重不良反应，如嗜睡、昏迷。滴注硝普钠宜监测血压和血硫氰酸盐水平。（1）硝普钠溶液须临用前配制并于12h内用毕；溶液遇光易变质，滴注瓶应用黑纸遮住。（2）大量输注硝普钠期间，血中氰化物水平可能增高，内源性硫代硫酸盐不足及肝病患者更易发生。如输注硝普钠达72h以上，应一日测定血中硫氰酸盐水平，如未超过mg/L，可继续输注，并输注硫代硫酸盐或羟钴铵。（3）硝普钠不可静脉注射，应缓慢静滴或使用微量输液泵。（4）在用药期间，应经常监测血压，急性心肌梗死患者使用本品时须监测肺动脉舒张压或楔压。（5）药液有局部刺激性，谨防外渗。（6）如静脉滴注已达每分钟10μg/kg，经10min降压仍不满意，应考虑停用。阿利克仑为肾素抑制剂，可直接降低血浆中肾素活性，拓展了抗高血压药作用的另一途径。利血平作用于中枢，促进儿茶酚胺释放排空，引起镇静、嗜睡、大剂量可出现抑郁症。利血平禁用于抑郁症（尤其是有自杀倾向的抑郁症）患者。甲基多巴在降压时并不减少肾血流或肾小球滤过率，因此特别适用于肾功能不良的高血压患者，也是妊娠高血压的首选药，此外长期使用该药还可逆转左心室心肌肥厚。ACEI类药物是唯一具有干预RAAS和激肽释放酶激肽系统的双系统保护药。年中国高血压治疗指南推荐，ARB尤其适用于伴随糖尿病肾病、蛋白尿/微量白蛋白尿、冠心病、心力衰竭、左心室肥厚、心房颤动预防、ACEI所引起的咳嗽、代谢综合征者。ARB类药物不影响缓激肽，可用于不耐受ACEI类药物的患者。甲基多巴在降压时并不减少肾血流或肾小球滤过率，因此特别适用于肾功能不良的高血压患者，也是妊娠高血压的首选药，此外长期使用该药还可逆转左心室心肌肥厚。哌唑嗪可降低外周血管阻力，对心输出量影响不大，起效快，作用强，改善胰岛素抵抗，并能降低TC、TG与LDL-ch，升高HDL-ch，对高脂血患者有利，还可以减轻前列腺增生，适合老年高血压患并有前列腺增生者。与β受体阻断剂或利尿剂联合，用于重度顽固性高血压效果好。血管紧张素转化酶抑制剂的不良反应：常见长期干咳（发生率约20%）、胸痛、上呼吸道症状（鼻炎）、血肌酐和尿素氮及蛋白尿高、血管神经性水肿、味觉障碍（有金属味）。对已接受多种或大剂量利尿剂（如呋塞米80mg/d），对伴低钠血症、脱水、低血容量、严重心力衰竭者在首剂治疗时可能出现严重低血压。丙硫氧嘧啶能抑制过氧化酶系统，使被摄入到甲状腺细胞内的碘化物不能氧化成活性碘，酪氨酸不能碘化；同时，一碘酪氨酸和二碘酪氨酸的缩合过程受阻，以致不能生成甲状腺激素。异烟肼剂量加大至6mg/kg时，不良反应发生率显著增加，主要为肝脏毒性（轻度一过性肝损害如AST及ALT升高、黄疸等）及周围神经炎（多见于慢乙酰化者，且与剂量有明显关系）。利福平大剂量间歇疗法后偶可出现“流感样症候群”，表现为畏寒、寒战、发热、不适、呼吸困难、嗜睡及肌肉疼痛等，发生频率与剂量大小及间歇时间有明显关系。乙胺丁醇常见视物模糊、眼痛、红绿色盲或视力减退、视野缩小（一日按体重剂量25mg/kg以上时易发生视神经炎），视力变化可为单侧或双侧。必须遵循“早期、适量、规律和全程”原则。异烟肼为维生素B6的拮抗剂，可增加维生素B6经肾排出量，因而可能导致周围神经炎，服用异烟肼时维生素B6的需要量增加。异烟肼为维生素B6的拮抗剂，可增加维生素B6经肾排出量，因而可能导致周围神经炎。乙胺丁醇常见视物模糊、眼痛、红绿色盲或视力减退、视野缩小等不良反应。利福平偶可出现“流感样症候群”，表现为畏寒、发热、呼吸困难、肌肉疼痛等。肝素以起效迅速、在体内外均有抗凝作用，可防止急性血栓形成而成为对抗血栓的首选。直接凝血因子Ⅹa抑制剂具有下列优势：（1）作用直接、选择性高、竞争性地与因子Ⅹa的活性位点结合，可逆性抑制游离和结合的因子Ⅹa以及凝血酶原活性。（2）既有强大的抗凝血作用，又不影响已形成的凝血酶的正常生理止血功能，保留足够的凝血酶活性以激活血小板；同时回避因为抑制凝血因子Ⅱa而干扰体内多种生理过程（促凝、炎症、细胞增殖），促使抗凝作用由多靶点向单靶点迈进，从而超越直接凝血酶抑制剂。（3）在抑制凝血酶形成和活化凝血瀑布中占有重要地位，在凝血瀑布上游抑制凝血因子将产生更强的抗凝作用。（4）治疗窗宽，无需监测INR。（5）对肾脏依赖性小于凝血酶抑制剂达比加群酯，对肾功能不全者的出血、胃肠道的不良反应和出血率较小。（6）血浆半衰期均较长，每日仅服用1～2次。间接抑制剂：磺达肝癸钠、依达肝素，直接抑制剂：阿哌沙班、利伐沙班、贝替沙班。达比加群酯可与凝血酶的纤维蛋白特异位点结合，阻止纤维蛋白原裂解为纤维蛋白，从而阻止凝血瀑布反应的最后步骤及血栓形成。我国创制成功的磷酸咯萘啶，可用于抗氯喹恶性疟和恶性疟脑型凶险发作。氯喹能杀灭红细胞内期的间日疟、三日疟以及敏感的恶性疟原虫，药效强大，能迅速控制疟疾症状的发作，对恶性疟有根治作用，是控制疟疾症状的首选药。临床用于控制疟疾的急性发作和根治恶性疟，也可用于甲硝唑治疗无效或禁忌的阿米巴肝炎或肝脓肿；其具有免疫抑制作用，大剂量可用于治疗类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮和肾病综合征等。对耐氯喹的恶性疟虫株，首选咯萘啶或甲氟喹，亦可应用青蒿素或乙胺嘧啶加磺胺多辛或奎宁。青蒿素可控制疟疾急性发作。对于间日疟和三日疟，目前氯喹和伯氨喹为首选药。前者杀灭红细胞内裂殖体，控制急性发作；后者可杀灭肝脏内无组织型裂殖体与血中配子体，防止复发与传播。洋地黄化后应用氯喹，可易引起心脏房室传导阻滞。主要用于控制症状的药物如青蒿素及其衍生物、氯喹、奎宁；主要用于阻止复发和传播的药物如伯氨喹；主要用于病因性预防的药物如乙胺嘧啶。恶性贫血，叶酸虽然纠正异常血象，但不能改善恶性贫血的神经症状，应以维生素B12为主，叶酸为辅治疗。对由应用叶酸拮抗剂甲氨蝶呤、乙胺嘧啶所引起的巨幼红细胞性贫血则需用亚叶酸钙治疗。坦洛新和西洛多辛属于第三代α1受体阻断剂，比第二代具有更好地对前列腺α1受体的选择性。因此，阻断这些受体可以松弛前列腺和膀胱括约肌，但对外周血管平滑肌则无影响，因为他们与血管平滑肌上的α1受体较低的亲和力，所以很少发生低血压。植物制剂的作用机制复杂，难以判断具体成分生物活性和疗效的相关性。临床最多使用到药物是普适泰，是由黑麦属的几种花粉提炼出来的一种植物药，现在已广泛地应用于BPH等前列腺疾病的治疗。普适泰的安全性高，几乎无不良反应，疗效和5α还原酶抑制剂及α1受体阻断剂相当。本题考查药物的分类，重点掌握。非那雄胺——Ⅱ型5α还原酶抑制剂；西地那非——5型磷酸二酯酶抑制剂；普适泰——植物制剂；度他雄胺——Ⅰ型和Ⅱ型5α还原酶的双重抑制剂；坦洛新——第三代α1受体阻断剂。抗酸剂是弱碱性无机化合物，一般分为两类：（1）吸收性抗酸剂如碳酸氢钠，此类药物用于消化性溃疡和碱化尿液。（2）非吸收性抗酸剂，此类药物含难吸收的阳离子，口服后只能直接中和胃酸而不被胃肠道吸收，目前主要使用的是铝、镁制剂，如铝碳酸镁、氢氧化铝、三硅酸镁等。铝离子可松弛胃平滑肌，引起胃排空延迟和便秘，这些作用可被镁离子对抗，因此，同时服用铝碳酸镁对胃排空和小肠功能影响很小，基本上抵消便秘和腹泻等不良反应。对肾功能正常或轻度受损者宜选苯溴马隆；尿尿酸≤mg/24h，且无肾或泌尿道结石者宜选丙磺舒。尿尿酸≥0mg/24h，肾功能受损、有泌尿系结石史或排尿酸药无效时可选择抑酸药别嘌醇。急性发作期应控制关节炎症和发作、抑制粒细胞浸润和白细胞趋化或减少细胞坏死、缓解疼痛。常用非甾体抗炎药（阿司匹林及水杨酸钠禁用）和秋水仙碱，如上述两类药效果差或不宜应用时可考虑应用糖皮质激素（关节腔内注射或口服）。缓解期在关节炎症控制后1～2周开始抑酸药别嘌醇治疗，以控制血尿酸水平，预防急性关节炎复发，减少尿酸结石所致关节骨破坏、肾结石形成。缓解期尽快排酸和抑制尿酸合成。慢性期应长期（乃至终身）抑制尿酸合成，并用促进尿酸排泄药（促使尿酸通过肾脏排泄的苯溴马隆和丙磺舒）。痛风首选非药物治疗，包括禁酒（啤酒、白酒）、饮食控制（限制嘌呤摄入，应＜～mg/d）、碱化尿液、生活调节（多食草莓、香蕉、橙橘或果汁）极为重要。如能坚持可避免或减少抑酸药和排酸药的不良反应和剂量。硝苯地平作为一代二氢吡啶类药，比二代的氨氯地平和非洛地平等的负性肌力作用更大，可以用于变异型心绞痛和冠状动脉痉挛为主的心绞痛。我国完成的较大样本的降压治疗临床试验多以CCB为研究用药，证实以CCB为基础的降压治疗方案可显著降低高血压患者发生脑卒中的风险。抗高血压药对预防脑卒中的强度依次为CCB＞利尿剂＞ACEI＞ARB＞β受体阻断剂。CCB可作为与其他四类抗高血压药联合用药的基础药，尤其适合用于老年高血压、单纯收缩期高血压，以及伴稳定型心绞痛、冠状动脉或颈动脉粥样硬化及周围血管病患者。普萘洛尔抑制血管上的β2受体，导致血管舒缩痉挛，禁用于外周血管痉挛性疾病，也禁用于变异型心绞痛。氨氯地平口服：初始剂量一次5mg，一日1次，最高剂量一次10mg，一日1次。与其他抗高血压药合用时，一次2.50mg，一日1次。拉西地平口服：初始剂量，一次4mg，一日1次，晨服更佳；根据患者反应，3～4周后可加量至一次6～8mg，一日1次。卡托普利口服：成人，用于高血压初始剂量一次12.5mg，一日2～3次，按需要1～2周内增至一次50mg，一日2～3次。用于心力衰竭，初始剂量一次12.5mg，一日2～3次，根据耐受情况逐渐增至一次50mg，一日2～3次，近期大量服用利尿剂者初始剂量一次6.25mg，一日3次。儿童，用于降压与治疗心力衰竭，初始剂量一次0.3mg/kg，一日3次，必要时每8～2h增加0.3mg/kg。非选择性的钙通道阻滞剂有氟桂利嗪和桂利嗪等，主要作用于脑细胞和脑血管，能减轻缺血性脑缺氧引起的脑损伤、脑水肿和代谢异常，也能增加脑血流量，解除脑血管痉挛。钙通道阻滞剂分为选择性的和非选择性的两类。（1）选择性的钙通道阻滞剂可进一步分为二氢吡啶类CCB和非二氢吡啶类CCB（包括苯并硫氮（艹卓）与苯烷基胺类）。其中属于二氢吡啶类CCB药物临床使用的最多常用的有硝苯地平、拉西地平、尼卡地平、非洛地平等；属非二氢吡啶类的药物是地尔硫（艹卓）和维拉帕米。（2）非选择性的钙通道阻滞剂有氟桂利嗪和桂利嗪等，主要作用于脑细胞和脑血管，能减轻缺血性脑缺氧引起的脑损伤、脑水肿和代谢异常，也能增加脑血流量，解除脑血管痉挛。硝酸甘油含服时尽量采取坐位，用药后由卧位或坐位突然站立时必须谨慎，以防止发生体位性低血压。舌下含服如无麻刺烧灼感或头胀感，表明药品已经失效；如舌下黏膜干燥可使部分患者舌下含服无效，建议对黏膜明显干燥者可用水或盐水湿润后再行含服。片剂一次0.25～0.5mg，每5min可重复1片，如15min内总量达3片后疼痛持续存在，应即就医。硝酸酯类药不合理使用可致耐药性的发生，任何剂型连续使用24h都有可能。采用偏离心脏给药方法，可以减缓耐药性的发生。硝酸酯类与β受体阻断剂常联合应用，可以增强疗效。心绞痛控制不满意时可加用钙通道阻滞剂，后者具有解除冠状动脉痉挛的作用，对变异型心绞痛应作首选。当β受体阻断剂治疗无效时，可以联合长效硝酸酯类增加作用。硝酸酯药可以改善运动耐量，缓解症状，但并不减少死亡率。急性下壁伴右室心肌梗死患者禁用硝酸酯类，硝酸甘油舌下含服可避免肝脏首关效应。硝酸酯类进入平滑肌细胞分解为一氧化氮（NO），这种分解需要来自半脱氨酸的硫氢基的干预，进一步降解为亚硝酸巯基，后者活化血管平滑肌细胞内的鸟苷酸环化酶，产生环鸟核苷单磷酸，它使钙离子从细胞释放而松弛平滑肌。多巴胺主要用于急性心衰，以及各种原因引起的休克，对多巴胺无效或不能耐受不良反应的可以使用多巴酚丁胺。磷酸二酯酶Ⅲ抑制剂主要用于心力衰竭时作短时间的支持治疗，尤其是对强心苷、利尿剂及血管扩张药反应不佳的患者。β受体阻断剂是唯一能降低心脏性猝死而降低总死亡率的抗心律失常药。维拉帕米作为钙通道阻滞剂，有负性肌力作用，静脉注射用于终止阵发性室上性心动过速和左心室特发性室性心动过速。胺碘酮可引起肺毒性（发生率15%～20%），起病隐匿，最短见于用药后1周，多在连续应用3～12个月后出现。服药者常发生显著的光过敏（20%），最终一些患者日光暴露部位皮肤呈蓝-灰色变（＜10%），严重影响美观。患者避免日晒或使用防晒用品，可减轻症状。胃肠道症状是洋地黄中毒的信号，用药患者出现厌食、恶心、呕吐或腹痛等消化道症状。精神-神经症状发生在胃肠道症状之后或心律失常时，少数患者主要表现为心力衰竭加重，心脏毒性的表现是发生新的心律失常。故最早期出现的症状是厌食、恶心和呕吐。毒毛花苷K在静脉给药时起效最快：也属于速效型强心苷。口服不易吸收，主要采用静脉给药。起效时间（10～15min）和作用持续时间（2～3h）均比去乙酰毛花苷更快，排泄也快。该药在体内不被代谢，以原形药物经肾脏排出，蓄积性低。为速效、短效型强心苷。胺碘酮：胺碘酮可引起肺毒性（发生率15%～20%），起病隐匿，最短见于用药后1周，多在连续应用3～12个月后出现。最早表现为咳嗽，但病情发展时可出现发热和呼吸困难，表现为急性肺炎（2%～5%），长期治疗发生率会更高。胺碘酮诱发急性肺炎后所致的成人呼吸窘迫综合征多见于术后即刻，特别是心脏手术。该药还可引起的慢性肺间质纤维化。一旦出现肺部不良反应，应予停药。β受体阻断剂作为唯一能降低心脏性猝死而降低总死亡率的抗心律失常药，用于治疗窦性心动过速：因此种心律失常而有临床症状，尤其伴焦虑者，心肌梗死后、心功能不全、甲状腺功能亢进和β受体功能亢进状态更是β受体阻断剂的适应证（I类推荐，证据水平C）。苯妥英钠，是治疗强心苷中毒引起快速性心律失常的首选药物之一。主要用于强心苷中毒引起的室性心律失常。苯妥英钠和利多卡因等抗心律失常药对强心苷引起的快速型心律失常非常有效，它们既能降低异位节律点的自律性，又不抑制房室传导，苯妥英钠还可改善房室传导，更为适用。维拉帕米适用于室上性和房室结折返引起的心律失常效果好，对阵发性室上性心动过速的急性发作已成为首选。利多卡因，是目前防治急性心肌梗死及各种心脏病并发快速室性心律失常的安全、高效及速效药物。本题考察抗心律失常药物中各个药物的特征性适应症。利多卡因属于Ⅰb类抗心律失常药，对短动作电位时程的心房肌无效，因此仅用于室性心律失常。β受体阻断剂的不良反应来自于肾上腺素能受体阻断的直接后果，包括支气管痉挛、下肢间歇性跛行、雷诺综合征、掩盖低血糖反应等。糖尿病患者可引起血糖过低，非糖尿病患者无降糖作用。故糖尿病患者应定期检查血糖。胺碘酮可引起肺毒性（发生率15%～20%），起病隐匿，最短见于用药后1周，多在连续应用3～12个月后出现。可引起的慢性肺间质纤维化。钙通道阻滞剂有负性肌力作用，静脉注射用于终止阵发性室上性心动过速和左心室特发性室性心动过速；口服用于减慢心房颤动、心房扑动和持续性房性心动过速的心室率。洋地黄中毒治疗主要是补钾、镁，加速洋地黄的排泄，治疗心律失常；或使用洋地黄特异抗体。及时进行地高辛过量者的救治，对轻度中毒者可及时停药及利尿剂；对严重心律失常者可静脉滴注氯化钾、葡萄糖注射液；对异位心律者可静脉注射苯妥英钠～mg；对心动过缓者可静脉注射阿托品0.5～2mg或异丙肾上腺素0.55～1mg。β受体阻断剂可用于窦性心动过速，尤其适用于伴焦虑者。可以选用选择性β1受体阻断剂避免支气管哮喘加重。长期应用β受体阻断剂突然停药可发生反跳现象，称为撤药综合症。表现为高血压、心律失常和心绞痛加重，与长期β受体敏感性上调有关。考查重点是奎尼丁的不良反应。奎尼丁为广谱抗心律失常药，用于治疗多种快速型心律失常。长时间用药，可出现头痛、头晕、耳鸣、腹泻、恶心、视力模糊等症状，称为“金鸡纳反应”；奎宁作为常用的抗疟药常见不良反应也是金鸡纳反应，但其不是抗心律失常的药物。替格雷洛为第3代P2Y12受体阻断剂，作用直接、迅速且可逆，为第一个快速在所有急性冠脉综合征人群中均能降低心血管事件发生和死亡的抗血小板药。阿司匹林已经成为心血管事件一、二级预防的“基石”。双嘧达莫仅作为辅助血小板药，当人体存在前列环素时有效，若人体缺少前列环素或应用了大量阿司匹林则无效。噻氯匹定抑制血小板的作用在服后24～48h才能显现，因此需要迅速抗血小板作用时，噻氯匹定是无用的。氯吡格雷口服吸收速度快于噻氯匹定，对阿司匹林过敏或不耐受的患者，可替代或合用阿司匹林。替格雷洛为第3代二磷酸腺苷P2Y12受体阻断剂，作用直接、迅速且可逆，不需要通过代谢激活，为第一个快速、并在所有急性冠脉综合征人群中均能降低心血管事件发生和死亡的抗血小板药。替罗非班为一种高选择性非肽类血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体阻断剂，可减少血栓负荷和继发的远端微循环栓塞，改善心肌组织水平的灌注。本品可与纤维蛋白原和血小板膜表面Ⅱb/Ⅲa受体高度而特异性结合，从而阻断血小板聚集，控制血栓形成，作用快速、有效且可逆，发挥抗凝血作用。二磷酸腺苷P2Y12受体阻断剂：目前，临床使用的P2Y12阻断剂有噻氯匹定、氯吡格雷、阿那格雷、普拉格雷、依诺格雷、替格雷洛和坎格雷洛。抗菌药物用药的频次决定于眼部感染的严重程度和眼部发生不可逆损伤的可能性。常用滴眼剂一次1滴；感染控制后减少使用频次，感染痊愈后继续使用48h。氟喹诺酮类禁用于18岁以下儿童。在动物试验中发现氟喹诺酮类药可引起幼龄动物软骨关节病变（损伤和水疱），但在人类中尚未发现，少数病例出现严重关节疼痛和炎症。因此，氟喹诺酮类药不宜用于骨骼系统未发育完全的18岁以下的儿童（包括外用制剂）。去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药米氮平，主要通过阻断中枢NE能和5-HT能神经末梢突触前α2受体，增加NE和5-HT的间接释放，增强中枢NE能及5-HT能神经的功能，并阻断5-HT5-HT3受体以调节5-HT功能，从而达到抗抑郁作用。选择性5-羟色胺再摄取抑制剂主要通过选择性抑制5-HT了的再摄取，增加突触间隙5-HT浓度，从而增强中枢5-HT能神经功能，发挥抗抑郁作用。本品与胆碱受体、组胺受体、肾上腺素受体几乎无亲和力。代表药物有西酞普兰、艾司西酞普兰等。四环类抗抑郁药通过抑制突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取，增强中枢去甲肾上腺素能神经的功能，从而发挥抗抑郁作用。代表药马普替林。单胺氧化酶抑制剂通过抑制A型单胺氧化酶，减少去甲肾上腺素、5-HT及多巴胺的降解，增强去甲肾上腺素、5-HT和多巴胺能神经功能，而发挥抗抑郁作用。代表药为吗氯贝胺。阿米替林是三环类抗抑郁药，常见抗胆碱能效应（口干、出汗、便秘、尿潴留、排尿困难、视物模糊、眼内压升高、心动过速）、心律失常、溢乳、嗜睡、体重增加、心电图异常、性功能障碍等。地西泮具有良好的抗焦虑作用，起效快，与帕罗西汀合用弥补帕罗西汀起效慢的不足。5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）的疗效与三环类抗抑郁药几无差异，但安全性和耐受性有了很大的改进。戒断反应也是SSRI较常见的不良反应。产生戒断反应的原因主要是长期服SSRI使脑内5-HT受体敏感性下调，当突然停服SSRI就会使突触间隙中5-HT浓度下降，神经信息传递低下引起头晕、过度睡眠、精神错乱等，特别是帕罗西汀。因此在长期服用SSRI而需停药时，应采用逐步减量然后终止的方法。选择性5-羟色胺再摄取抑制剂：本类药物主要通过选择性抑制5-HT了的再摄取，增加突触间隙5-HT浓度，从而增强中枢5-HT能神经功能，发挥抗抑郁作用。代表药西酞普兰、艾司西酞普兰、舍曲林、氟西汀、帕罗西汀等。单胺氧化酶抑制剂：本类药通过抑制A型单胺氧化酶，减少去甲肾上腺素、5-HT及多巴胺的降解，增强去甲肾上腺素、5-HT和多巴胺能神经功能，而发挥抗抑郁作用。代表药为吗氯贝胺。5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂：本类药物主要通过抑制5-HT及去甲肾上腺素（NE）再摄取，增强中枢5-HT能及NE能神经功能而发挥抗抑郁作用。代表药文拉法辛、度洛西汀。酮康唑为广谱抗真菌药，对多种表浅部和深部真菌均显示活性。对肝药酶影响较大，故不良反应和药物相互作用较多。临床可用于多种表浅部和深部真菌感染，如皮肤真菌感染、指甲癣、阴道白色念珠菌病、胃肠霉菌感染等，以及白色念珠菌等引起的全身感染。此外，本品还可用于雄激素依赖性前列腺癌的骨痛。两性霉素B的肾毒性较大，限制其临床应用，经过改造，开发出了脂质体两性霉素B，在两性霉素B分子的外面包裹了生物脂质体，其进人体内可直接结合至真菌的感染灶，在吸附于真菌细胞膜表面后，真菌产生的磷脂酶能水解其中的脂质，使两性霉素B逸出，渗入机体，并以高浓度集中于该处组织，杀灭真菌。脂质体两性霉素B对真菌细胞膜麦角固醇亲和力较高，提高了抗真菌活性，降低两性霉素B的毒性反应，尤其减少肾毒性，提高了临床用药剂量，同时疗效增强。脂质体两性霉素B有三种，包括AmB脂质复合体（ABLC）、AmB胶质分散体（ABCD）和AmB脂质体。卡泊芬净是棘白霉素类抗真菌药，用于：（1）对其他药物治疗无效或不能耐受的侵袭性曲霉菌病。（2）念珠菌所致的食管炎、菌血症、腹腔内脓肿、腹膜炎及胸膜腔感染。酮康唑属咪唑类抗真菌药物，抗真菌谱广，对多种浅表部和深部真菌均显示活性，可致肝毒性。唑类抗真菌药主要是抑制真菌细胞膜麦角固醇的合成，使细胞膜屏障作用障碍而发挥抗真菌作用。侵袭性念珠菌病：由念珠菌侵犯内脏器官所引起的感染。病源菌主要来自消化道，经功能减弱的肠黏膜屏障而进入血流，可播散至全身。也可由深静脉导管上的菌落释放入血。对深部和播散性的念珠菌感染的治疗：近期未用过唑类抗真菌药且临床情况稳定的念珠菌（光滑和克柔念珠菌除外）感染，首选氟康唑。曲霉菌主要通过呼吸道侵入机体。除侵犯肺脏外，也可侵犯体内的窦腔、心脏、脑和皮肤。曲霉菌治疗：伏立康唑为首选，也可考虑两性霉素B（若考虑药物存在毒副作用或肾损害时可选择脂质体两性霉素B）治疗。隐球菌病是新生隐球菌所致的感染性疾病。隐球菌性脑膜炎是最常见的真菌性脑膜炎，可危及生命。隐球菌性脑膜炎的治疗可选择静脉应用两性霉素B联合氟胞嘧啶治疗2周后，再口服氟康唑8周，或直至培养转阴性。AIDS患者伴有局限的隐球菌感染，或患者不能耐受两性霉素B时，氟康唑可作为替代药物单独应用。免疫缺陷者隐球菌感染控制后，氟康唑可用于预防复发，直至免疫功能恢复。组织胞浆菌病：伊曲康唑可用于治疗免疫健全者的隐性非脑膜感染，包括慢性肺组织胞浆菌病；酮康唑是免疫健全者的另一可选药物。对爆发性或严重感染，首选静脉输注两性霉素B。在感染控制后，伊曲康唑可用于预防复发。免疫缺陷者易发生真菌感染，可能需预防性应用抗真菌药物。口服唑类抗真菌药是预防用药的选择。氟康唑比伊曲康唑和酮康唑更易于吸收，毒性较酮康唑小。阿卡波糖配合饮食控制用于2型糖尿病；降低糖耐量低减者的餐后血糖。单纯餐后血糖升高的首选治疗药是α葡萄糖苷酶抑制剂。二肽基肽酶-4抑制剂可高选择性抑制DPP-4，减少GLP-1的降解，延长其活性，促使胰岛素的分泌增加，胰高血糖素分泌减少，并能减少肝葡萄糖的合成，单药或联合应用可控制对胰岛素敏感的糖尿病者的血糖水平。代表药有西格列汀、维格列汀、沙格列汀、利格列汀和阿格列汀。国内上市的α葡萄糖苷酶抑制剂有阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇。目前在我国上市的胰岛素增敏剂主要有罗格列酮和吡格列酮。非磺酰脲类促胰岛素分泌药应用时宜注意：（1）与二甲双胍或α葡萄糖苷酶抑制剂合用则有协同作用，但易出现低血糖，即服糖果或饮食葡萄糖水可缓解。（2）对磺酰脲类敏感性差或效果不佳者不推荐使用，另与磺酰脲类不可联合应用。（3）乙醇可加重或延迟低血糖症状，服用期间不宜嗜酒。（4）瑞格列奈和那格列奈降糖作用呈血糖依赖性，较少引起低血糖，建议餐前10～15min给药，可显著降低血浆峰浓度，减少低血糖风险。对既往发生心肌梗死或存在心血管疾病高危因素者，宜选格列美脲、格列吡嗪，不宜选择格列本脲；对急性心肌梗死者，急性期可使用胰岛素，急性期后再选择磺酰脲类药。对空腹血糖较高者宜选用长效的格列齐特和格列美脲；餐后血糖升高者宜选用格列吡嗪、格列喹酮；格列吡嗪可增强第一时相胰岛素分泌；病程较长、且空腹血糖较高者可选用格列本脲、格列美脲、格列齐特或上述药的控、缓释制剂。对轻、中度肾功能不全者，宜选用格列喹酮。虽格列喹酮经过肝、肾双渠道排泄，糖尿病合并严重肾功能不全时，则应改用胰岛素治疗。胰岛素增敏剂又称为噻唑烷二酮类药（TZD），其作用机制与特异性激活过氧化物酶体增殖因子激活的γ型受体（PPAR-γ）有关。通过增加骨骼肌、肝脏、脂肪组织对胰岛素的敏感性，提高细胞对葡萄糖的利用而发挥降低血糖的疗效，可明显降低空腹血糖及胰岛素和C肽水平，对餐后血糖和胰岛素亦有降低作用。目前在我国上市的胰岛素增敏剂主要有罗格列酮和吡格列酮。胰岛素用于1型、2型糖尿病：（1）重度消瘦营养不良者。（2）轻、中度经饮食和口服降血糖药治疗无效者。（3）合并严重代谢紊乱（如酮症酸中毒、高渗性昏迷或乳酸酸中毒）、重度感染、消耗性疾病（如肺结核、肝硬化）和进行性视网膜、肾、神经等病变以及急性心肌梗死、脑血管意外者。（4）合并妊娠、分娩及大手术者。（5）用于纠正细胞内缺钾。二甲双胍首选用于单纯饮食控制及体育锻炼治疗无效的2型糖尿病，特别是肥胖的2型糖尿病。对磺酰脲类疗效较差的糖尿病患者与磺酰脲类口服降血糖药合用。碘和碘化物主要用于两种情况：（1）甲状腺危象，必须同时配合应用硫脲类药物。（2）甲亢术前准备，碘剂能使甲状腺组织变硬，血供减少，有利于部分切除手术的进行。甲亢患者于术前多先服一段时间的硫脲类药，使症状和基础代谢率基本控制后，术前2周再加用碘剂。胰岛素用于1型、2型糖尿病：（1）重度消瘦营养不良者。（2）轻、中度经饮食和口服降血糖药治疗无效者。（3）合并严重代谢紊乱（如酮症酸中毒、高渗性昏迷或乳酸酸中毒）、重度感染、消耗性疾病（如肺结核、肝硬化）和进行性视网膜、肾、神经等病变以及急性心肌梗死、脑血管意外者。（4）合并妊娠、分娩及大手术者。（5）用于纠正细胞内缺钾。二甲双胍首选用于单纯饮食控制及体育锻炼治疗无效的2型糖尿病，特别是肥胖的2型糖尿病。对磺酰脲类疗效较差的糖尿病患者与磺酰脲类口服降血糖药合用。胰高糖素样多肽-1（GLP-1）受体激动剂以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌，并能延缓胃排空，通过中枢性的食欲抑制来减少进食量。目前国内上市的GLP-1受体激动剂为艾塞那肽和利拉鲁肽，均需皮下注射。留钾利尿剂的典型不良反应：十分常见高钾血症，尤其是单独用药、进食高钾饮食、与钾剂或含钾药如青霉素钾等合用以及存在肾功能损害、少尿、无尿时。即使与噻嗪类利尿剂合用，高钾血症的发生率仍可达8.6%～26%，且常以心律失常为首发表现，故用药期间必须密切随访血钾和心电图。少见低钠血症，单独应用时少见，与其他利尿剂合用时发生率增高。长期服用可致男性乳房发育、阳痿、性功能减退，可致女性乳房胀痛、声音变粗、毛发增多、月经失调、性功能下降。长期或大剂量服用本品可发生行走不协调、头痛、嗜睡、昏睡、精神错乱等。留钾利尿剂为低效利尿剂，能够减少K+排出。它可分为两类，一类为醛固酮（盐皮质激素）受体阻断剂（如螺内酯），另一类为肾小管上皮细胞Na+通道抑制剂（如氨苯蝶啶、阿米洛利），它们均主要作用于远曲小管远端和集合管。留钾利尿剂最常见的不良反应是高血钾。袢利尿剂主要作用于髓袢升支粗段，利尿作用强，其代表药物是呋塞米。其他药物如布美他尼、依他尼酸、托拉塞米等的作用部位、机制以及对电解质的影响虽与呋塞米相似，都属于高效利尿剂。高效利尿剂与氨基糖苷类抗生素和第一、二代头孢菌素类以及顺铂合用，可加重耳毒性。袢利尿剂与噻嗪类等其他利尿剂比较，利尿作用最强，用于噻嗪利尿剂无效或不耐受时，特别是当急、慢性肾衰竭（肌酐清除率＜30ml/min）时，可作为首选治疗。酰胺类中枢兴奋药可作用于大脑皮质，激活、保护和修复神经细胞，促进大脑对磷脂和氨基酸的利用，增加大脑蛋白质合成，改善各种类型的脑缺氧和脑损伤，提高学习和记忆能力。代表药有吡拉西坦、茴拉西坦、奥拉西坦。乙酰胆碱酯酶抑制剂通过抑制胆碱酯酶活性，阻止乙酰胆碱的水解，提高脑内乙酰胆碱的含量，从而缓解因胆碱能神经功能缺陷所引起的记忆和认知功能障碍。代表药为多奈哌齐、利斯的明、石杉碱甲。艾地苯醌可激活脑线粒体呼吸活性，改善脑缺血的脑能量代谢，改善脑内葡萄糖利用率，使脑内ATP产生增加，进而改善脑功能。银杏叶提取物可清除氧自由基生成，抑制细胞脂质过氧化，促进脑血液循环，改善脑细胞代谢，进而改善脑功能。局部应用杀灭疥虫药，其中以林旦霜（疥灵霜，γ-霜）疗效最佳，其次是克罗米通（优力肤）、苯甲酸苄酯、硫黄软膏，被公认为特效药。
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